В човешкия организъм мелатонина се синтезира от аминокиселината L-triptofan. Междинен етап в синтеза на мелатонин е серотонина.
Мелатонинът участва в сверяването на биологичния часовник по следния начин.Биологичният часовник се намира в хипоталамуса (част от междинния мозък с важно значение за редица функции на организма и е “нагласен на 24-часов режим”) под влияние на естествения денонощен цикъл. Светлинният сигнал достига от ретината до биологичния часовник и след това до пинеалната жлеза. Това води до ритмична биосинтеза на мелатонин, която се стимулира от тъмнина и се потиска от светлина. Нивото на мелатонина в организма зависи от денонощния ритъм – смяната на деня с нощта. Нивата на мелатонина са високи през нощта и ниски през деня.През деня, под действието на светлината, от L-triptofan се отделя серотонин, който отговаря за дневната работоспособност и доброто настроение. Той се нарича още “хормон на щастието”. От серотонин под въздействието на тъмнината (в следобедните часове интензитета на светлината намалява) се образува мелатонин, който отговаря за качествения сън, респективно за сутрешната бодрост.
Мелатонинът е един от най-мощните антиоксиданти, преминаващи през кръвно-мозъчната бариера. Има антиапоптотичен ефект (потиска програмираната клетъчна смърт – физиологичен процес за самоунищожаване на клетката, целящ по-ефективното адаптиране на целия организъм към заобикалящата го среда).
Ефектите на мелатонина се осъществяват на различни нива в организма, посредством специфични клетъчни рецептори за мелатонин. Предполага се например, че хипнотичното му действие се осъществява чрез мелатонинови рецептори, локализирани в лимбичната система на главния мозък. Мелатонинът се резорбира в тънките черва и чрез кръвообращението се транспортира до черния дроб и се изхвърля от организма чрез бъбреците. Неметаболизираната част се разпространява до различни клетки и тъкани в тялото. 30 минути след прилагането на мелатонина настъпва сънливост и тя продължава минимум час.
Нивото на мелатонина започва да намалява с възрастта, като спадът на веществото започва след пубертета. Вероятно поради тази причина при младите хора безсънието се среща по-рядко.
